Je ne pense pas qu'il soit possible pour quiconque “à la maison” de calculer ou de prédire avec précision le pourcentage d'absorption et donc l'efficacité systémique ou l'effet secondaire d'un médicament appliqué par voie topique à partir de ses propriétés physio-chimiques, mais il est possible de mesurer ces paramètres pour chaque médicament au cours de son développement.
Les facteurs liés aux médicaments et à la peau (en gros de plus à moins importants) qui augmentent la biodisponibilité systémique des médicaments sont énumérés ci-dessous.
FACTEURS DE MÉDICAMENTS
1) Poids moléculaire
Les médicaments dont le poids moléculaire est supérieur à 400-500 Daltons sont à peine absorbés Dermatologie expérimentale et ici ).
Poids moléculaire de certains médicaments transdermiques Science et technologie pharmaceutiques aujourd'hui, 2000, tableau 1 ) :
- Scopolamine : 303
- Clonidine : 230
- Trinitrate de glycéryle : 227
- Estradiol : 272
- Fentanyl : 337
- Testostérone : 288
Le poids moléculaire du minoxidil est de 212 Daltons Replacement of Renal Function by Dialysis : A textbook of dialysis ).
Insuline , par exemple, a un poids moléculaire de ~6.000 Daltons et n'est pas absorbé par la peau intacte .
2) Ionisation
Non-ionisé (pH neutre) les médicaments sont mieux absorbés que les médicaments ionisés.
3) Lipid vs water solubility
Les médicaments liposolubles (lipophiles) ont tendance à être mieux absorbés que les médicaments hydrosolubles (hydrophiles) PubMed ). Les molécules qui ne sont pas liposolubles (au moins un peu), telles que water , peuvent ne pas être absorbées en quantités significatives, malgré leur faible poids moléculaire.
Minoxidil… est utilisé par voie orale comme un médicament antihypertenseur systémique avec une activité vasodilatatrice. Topiquement, il est utilisé dans les cas d'alopécie androgénétique et d'autres types de calvitie. L'ingrédient est lipophylique, et le taux de résorption est de 2-3%. Les concentrations dans le sérum sont bien inférieures aux niveaux thérapeutiques (pour traiter l'hypertension) chez les adultes ScienceDirect ).
4) Véhicule
Les médicaments qui sont principalement solubles dans l'eau peuvent être mieux absorbés dans les véhicules à base d'eau. Les véhicules occlusifs (qui gardent l'eau dans la peau) peuvent augmenter considérablement l'absorption de certains médicaments Inchem ).
Les médicaments liposolubles peuvent être mieux absorbés dans les véhicules lipidiques. Les solvants lipidiques (acétone) augmentent la perméation des médicaments après une utilisation prolongée PubMed ).
Un véhicule peut augmenter l'absorption d'un médicament d'au moins 6 fois (comme indiqué dans le tableau 124. 3 dans cet article .
L'acide oléique (un acide gras) et l'éthanol dans le véhicule peuvent augmenter de 10 fois l'absorption du minoxidil dans la peau (et non dans le sang) Medicines, 2018 ).
Peau et autres facteurs
1) Site anatomique
Le taux d'absorption cutanée peut dépendre fortement du site anatomique - une étude avec l'hydrocortisone mst. dk ) :
Ici, la peau du scrotum avait la plus grande perméabilité et le taux d'augmentation sur les zones était le suivant : plantaire < palmaire < dos < cuir chevelu < aisselle < front < scrotum. Le taux de pénétration du pied au scrotum variait de 42 fois.
2) Hydratation de la peau
L'hydratation de la peau par trempage, hydratation ou humidité peut augmenter l'absorption de médicaments hydrophiles Molecules ).
3) Strip-tease
Le strip-tease de la couche supérieure de la peau (stratum corneum) par un ruban peut améliorer considérablement l'absorption de certains médicaments ici ).
4) Maladies de la peau
La déficience de la couche cornée dans les maladies de la peau, telles que l'eczéma et le psoriasis, peut augmenter l'absorption des médicaments ici , PubMed ).
5) Temps de contact
Une étude sur le minoxidil a montré que le pourcentage d'absorption peut augmenter avec la durée d'application d'un médicament sur la peau J Pharm Sci ).
Facteurs qui décélèrent l'absorption cutanée:
- Liaison. Certaines substances sont piégées (à des degrés divers) dans la peau en raison de leur liaison, par exemple certains ions métalliques (Hg2+), les ions d'ammonium quaternaire, les ions d'ammonium hétérocycliques, les sels de sulfonium et les quinines Inchem, p.26 ).