2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
4
4

Comment le processus de blocage des récepteurs affecte-t-il les cellules humaines dans le contexte des médicaments antihistaminiques (antagoniste irréversible) ?

J'ai du mal à comprendre ce que signifie réellement le fait que l'antagoniste est irréversible.

J'ai une allergie et j'ai arrêté de prendre certains médicaments en raison d'effets secondaires. J'ai essayé de prédire combien de temps il faut pour atteindre le même état qu'avant de prendre des médicaments. J'ai appris la demi-vie biologique des médicaments afin de pouvoir prédire combien de temps il faudra pour que le médicament cesse d'être actif.

Mais j'ai ensuite lu que mon médicament antihistaminique est un antagoniste irréversible. J'ai vérifié la définition, et si je la comprends, cela signifie que les récepteurs sont bloqués de façon permanente par une réaction avec cet antagoniste.

La question est la suivante : Cela signifie-t-il que cette cellule dont les récepteurs sont bloqués est défectueuse à jamais ? Et les effets secondaires ne disparaîtront jamais parce que, dans ce cas, la cellule a besoin d'histamine pour fonctionner correctement ? Ou bien nous devons attendre que la cellule meure et soit remplacée par une nouvelle cellule ?

Désolé si mes questions ne sont pas au niveau approprié.

Réponses (2)

5
5
5
2016-02-19 09:44:02 +0000

Cela signifie que les récepteurs sont bloqués pour toujours. Une cellule est un être vivant, qui produit continuellement de nouvelles protéines (y compris des récepteurs) et qui recycle les anciennes. Pour que la cellule ne soit pas défectueuse à jamais, elle va lentement éliminer ses récepteurs bloqués et les remplacer par de nouveaux.

Vous pouvez lire les bases du fonctionnement des récepteurs dans les manuels sur la signalisation cellulaire, tels que http://www.amazon.com/Cellular-Signal-Processing-Introduction-Transduction/dp/0815342152/ . Un sujet d'intérêt particulier serait l'ubiquitination, https://en.wikipedia.org/wiki/Ubiquitin#Ubiquitination .

1
1
1
2016-02-20 00:36:09 +0000

J'ai trouvé une citation qui éclaire le sujet :

Le taux de cessation de l'action d'un antagoniste réversible dépend largement de la demi-vie du médicament ainsi que de la vitesse à laquelle il se dissocie de son récepteur : plus la demi-vie est courte, moins il faut de temps pour que les effets du médicament se dissipent. Cependant, les effets de d'un antagoniste irréversible peuvent persister longtemps après que le médicament ait été éliminé du plasma. Dans le cas de phénoxybenzamine, la restauration des tissus sensibles- ness après un blocage étendu des récepteurs α dépend de la synthèse de nouveaux récepteurs, qui peut prendre plusieurs jours.

(Peter D. Bryson : Comprehensive Reviews in Toxicology : For Emergency Clinicians)