Certains produits à libération prolongée restent dans l'estomac pendant la libération du médicament, mais la façon dont ils restent dans l'estomac n'est souvent pas fonction de la taille du comprimé lui-même. Pour vous aider à comprendre, j'ai inclus quelques informations générales sur la formulation des médicaments. Je me réfère au texte, Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, et à mon expérience en tant qu'étudiant en pharmacie.
Un autre terme utilisé pour décrire les produits à libération prolongée est celui de produits à libération modifiée, qui se différencie des produits à libération immédiate classiques. Cependant, même dans les formulations à libération immédiate, l'absorption peut être ralentie parce que le médicament lui-même est sous une forme inactive ou si le médicament est très lipophile, ce qui entraîne une absorption plus lente par le tractus gastro-intestinal lui-même.
Parmi les produits à libération modifiée, il existe plusieurs types de technologies qui fournissent différents mécanismes pour ralentir la libération des médicaments ou modifier le mécanisme de libération des médicaments. Quelques exemples de formulations à libération modifiée sont la libération retardée (généralement avec enrobage entérique), la libération prolongée et la désintégration par voie orale.
Les comprimés à libération retardée sont parfois enrobés d'un enrobage entérique. Cet enrobage entérique est spécifiquement conçu pour empêcher la dissolution du comprimé dans l'estomac. Ceci est parfois destiné à protéger le médicament de l'environnement acide de l'estomac, mais aussi parfois à protéger l'estomac de la présence perturbatrice du médicament.
Plus précisément, la libération prolongée fait référence à une formulation de médicament où le taux de libération du médicament est conçu par un enrobage spécial, une membrane infusée avec le médicament, une capsule avec une ouverture spéciale, une capsule contenant des billes spéciales ou un comprimé difficile à dissoudre. Certains produits utilisent des mécanismes multiples pour atteindre le taux de libération de médicament souhaité. Pour répondre précisément à votre question, il existe de nombreux médicaments qui restent dans l'estomac pendant la libération du médicament, mais ce n'est pas le cas de toutes les formulations à libération prolongée (ex : certains médicaments sont conçus pour rester dans l'intestin grêle). Les produits qui restent dans l'estomac pendant que le médicament est libéré sont connus sous le nom de systèmes gastro-rétentifs.
Il existe plusieurs modèles qui ont été utilisés pour maintenir le médicament dans l'estomac. Quelques-uns d'entre eux comprennent, sans s'y limiter, les systèmes à haute densité, les systèmes flottants, les systèmes expansibles et les systèmes mucoadhésifs ou bioadhésifs. Dans les systèmes expansibles, comme par exemple la metformine ER, un médicament contre le diabète, le comprimé se déplie ou se dilate, empêchant le passage à travers le sphincter pylorique. Ces comprimés expansibles ne constituent qu'une petite partie des produits gastro-rétentifs. Une forme plus courante est celle des systèmes flottants ou mucoadhésifs. Dans les systèmes flottants, le comprimé ou la capsule est conçu pour être moins dense que le contenu de l'estomac et reste donc au sommet de l'estomac pendant que le médicament est libéré. Dans la formulation mucoadhésive/bioadhésive, le médicament est doté d'un enrobage spécial qui lui permet d'adhérer à la paroi de l'estomac et l'empêche de passer dans l'intestin grêle.
En fin de compte, il existe de nombreuses technologies qui permettent aux produits à libération prolongée de fonctionner. Si le concept global est le même, la manière dont il est réalisé peut être très différente d'un médicament à l'autre.